吲哚布芬如何影响血小板聚集?

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小编: 在日常生活中,我们或许都曾听说过“心脑血管疾病”这一术语,它是一类严重威胁人类健康的疾病。为了预防和治疗这类疾病,科学家们研发出了多种药物,其中吲哚布芬

 在日常生活中,我们或许都曾听说过“心脑血管疾病”这一术语,它是一类严重威胁人类健康的疾病。为了预防和治疗这类疾病,科学家们研发出了多种药物,其中吲哚布芬便是一种重要的抗血小板聚集药物,那么,吲哚布芬是如何影响血小板聚集的呢?

一、环氧化酶-1(COX-1)简介

在了解吲哚布芬的作用机制之前,我们先来认识环氧化酶。环氧化酶简称COX,是人体内一种重要的酶类,它能生成具有生物活性的物质,如前列腺素、血栓烷等。COX有两种类型,即COX-1和COX-2。其中,COX-1是一种正常组织成分,主要存在于胃肠道壁、肾脏和血小板等组织中。特别值得一提的是,在血小板中,COX-1催化产生的血栓素A2(TXA2)是一种强效的血小板聚集激活剂。当人体出现出血情况时,TXA2能够促进血小板的聚集和血液凝固,从而起到止血作用。然而,在某些病理情况下,如心脑血管疾病发生时,血小板的过度聚集会导致血栓形成,进而引发严重的健康问题,比如突发的心梗、脑梗等,甚至引起猝死。

二、吲哚布芬片的作用机制

吲哚布芬片具有抗血小板聚集的作用。它主要通过以下机制影响血小板的聚集:

抑制COX-1活性:

吲哚布芬片能够可逆性地抑制血小板中的COX-1活性,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成[1][2]。由于TXA2是血小板聚集的主要激活剂之一,因此减少其生成可以显著降低血小板的聚集活性。

抑制多种诱导剂的作用:

除了像一道坚固闸门般牢牢抑制住COX-1外,吲哚布芬还能如同一把多功能的锁钥,有效抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素、血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸等多种诱导剂对血小板聚集的“诱导”作用[1][2]。这些诱导剂在正常情况下仿佛是激活血小板聚集的“号角”,能够刺激血小板聚集,而吲哚布芬的及时介入,有助于降低血小板的黏附性和聚集性,使之变得更为“疏离”。

降低血小板内物质水平:

此外,吲哚布芬片犹如一位精细的调节师,巧妙地调低了血小板内部的“活力指数”——三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4以及β-凝血球蛋白的水平,仿佛给过度活跃的血小板戴上了一副“减速手环”,从而有效降低了它们相互黏附的“黏性”。

三、应用场景

由于吲哚布芬具有显著的抗血小板聚集作用,因此它在临床上被广泛应用于以下场景:

治疗缺血性脑血管病变:

研究发现,吲哚布芬与阿司匹林及其他抗血小板药物相比,预防和治疗缺血性心脑血管病变的有效性无明显差异,但安全性更高[3]。

预防静脉血栓形成:

一项关于吲哚布芬预防老年患者髋关节置换术后下肢深静脉血栓(DVT)的疗效和安全性的研究结果发现,吲哚布芬组能有效地预防下肢深静脉血栓(DVT)的形成,同时不增加患者术后失血量[4],可以说是既高效又安全。

治疗缺血性心血管病变:

一项关于吲哚布芬对急性脑梗死患者的疗效的观察发现,吲哚布芬能显著降低血小板聚集率, 其效果与阿司匹林相当,而且吲哚布芬消化道出血风险小,因而更安全[5]。

血脂代谢异常的辅助治疗:

对于血脂代谢异常的患者,吲哚布芬可以作为辅助治疗药物,降低血脂水平,减少心脑血管事件的发生风险。

综上所述,吲哚布芬作为一种重要的抗血小板聚集药物,通过抑制COX-1活性、抑制多种诱导剂的作用以及降低血小板内物质水平等多种机制,有效地影响了血小板的聚集和血栓形成过程。在临床上,它被广泛应用于治疗缺血性脑血管病变、预防静脉血栓形成、治疗动脉硬化性缺血性心血管病变等领域。

参考文献:

[1]引朵(吲哚布芬片)说明书.

[2]刘芳,王建文.吲哚布芬作用机制及临床应用的研究现状[J].中国临床药理学杂志,2021,37(13):1724-1727.

[3] 杨霞,刘维,陈恳,等. 吲哚布芬片预防和治疗缺血性心脑血管 病变有效性和安全性的Meta分析[J]. 中国临床药理学杂志, 2017,33( 4) : 359-362.

[4] 胡鸿鹏,刘泽明,高勇岗,等. 吲哚布芬预防老年髋关节置换术 后下肢深静脉血栓的临床研究[J]. 中华老年骨科与康复电子 杂志,2019,5( 1) :19-24.

[5] 杨琨,孙佳凡. 吲哚布芬治疗急性脑梗死的临床疗效观察[J]. 中国医药,2012,7( 2) :144-145.

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